Risperidon, psikotik bozukluklarýn tedavisinde yaygýn þekilde kullanýlan ikinci nesil veya atipik bir antipsikotiktir. Paliperidon veya 9-hidroksi risperidon ise risperidonun majör aktif metabolitidir ve þizofreni semptomlarýnýn tedavisinde kullanýlmaktadýr. Paliperidon, serotonin ve dopamin nörotransmitterlerinin düzeyleri üzerinde dengeleyici görevi yaparak düþünce, duygudurum ve davranýþlar üzerinde iyileþme saðlamaktadýr. Paliperidonun Merkezi sinir sistemi (MSS) üzerindeki etkileri ve farmakolojik profili risperidon bileþiðine benzerdir, farmakodinamik ve farmakokinetik özellikleri ise farklýdýr. Antipsikotik yüklenmiþ ilaç taþýyýcý nano-formülasyonlar güncel araþtýrma alanlarýndan birisidir. Geleneksel antipsikotik tedavilerine kýyasla, nano-formülasyonlar yardýmýyla hedef bölgedeki farmakolojik yanýt düzeyinin geliþtirilmesi amaçlanmaktadýr. Nano ilaç formülasyonlarýnýn üretim proseslerinde, nano boyutta dendrimerler, biyobozunur türde polimerik nanopartiküller, amfifilik özellikli lipozomlar, su/yað veya yað/su türünde nano-emülsiyonlar ve nano boyutlu polimerik miseller giderek daha yaygýn þekilde yer almaktadýr. Nano-formülasyonlarýn hazýrlanmasýnda farklý sentezleme yöntemleri kullanýlmaktadýr. Sentezleme yönteminin seçimi, farmasötik alanýnda çalýþýlacak partikülün büyüklüðü ve morfolojisi, antipsikotik ilacýn biyokimyasal karakteristikleri ve hedef bölge (beyin hedefli) kriterleri göz önüne alýnarak yapýlmaktadýr. Nano-çöktürme yöntemi ile üretilen risperidon yüklü biyobozunur polimerik nanopartiküller, risperidon yüklü katý lipid nanopartiküller vb. üzerinde çalýþýlan güncel formülasyonlardýr. Paliperidonun bir palmitat esteri olan paliperidon palmitat ise etkin madde þeklinde misellere yüklenerek formülasyonlar üretilmektedir ve elde edilen formülasyonlar, sürekli salýmlý antipsikotik etkiler gösterebilmektedir. Söz konusu formülasyondan ilacýn salýmý için çözücülerin kullanýmý gerekmektedir. Bu çalýþmada, risperidon ve paliperidon palmitat esaslý antipsikotik ilaçlar yüklenmiþ ilaç taþýyýcý nano-formülasyonlarýn üretim prosesleri incelenmiþtir.
Anahtar Kelimeler: Paliperidon, Risperidon, Antipsikotik, Nano-Formülasyon.
|
