Risperidon, psikotik bozuklukların tedavisinde yaygın şekilde kullanılan ikinci nesil veya atipik bir antipsikotiktir. Paliperidon veya 9-hidroksi risperidon ise risperidonun majör aktif metabolitidir ve şizofreni semptomlarının tedavisinde kullanılmaktadır. Paliperidon, serotonin ve dopamin nörotransmitterlerinin düzeyleri üzerinde dengeleyici görevi yaparak düşünce, duygudurum ve davranışlar üzerinde iyileşme sağlamaktadır. Paliperidonun Merkezi sinir sistemi (MSS) üzerindeki etkileri ve farmakolojik profili risperidon bileşiğine benzerdir, farmakodinamik ve farmakokinetik özellikleri ise farklıdır. Antipsikotik yüklenmiş ilaç taşıyıcı nano-formülasyonlar güncel araştırma alanlarından birisidir. Geleneksel antipsikotik tedavilerine kıyasla, nano-formülasyonlar yardımıyla hedef bölgedeki farmakolojik yanıt düzeyinin geliştirilmesi amaçlanmaktadır. Nano ilaç formülasyonlarının üretim proseslerinde, nano boyutta dendrimerler, biyobozunur türde polimerik nanopartiküller, amfifilik özellikli lipozomlar, su/yağ veya yağ/su türünde nano-emülsiyonlar ve nano boyutlu polimerik miseller giderek daha yaygın şekilde yer almaktadır. Nano-formülasyonların hazırlanmasında farklı sentezleme yöntemleri kullanılmaktadır. Sentezleme yönteminin seçimi, farmasötik alanında çalışılacak partikülün büyüklüğü ve morfolojisi, antipsikotik ilacın biyokimyasal karakteristikleri ve hedef bölge (beyin hedefli) kriterleri göz önüne alınarak yapılmaktadır. Nano-çöktürme yöntemi ile üretilen risperidon yüklü biyobozunur polimerik nanopartiküller, risperidon yüklü katı lipid nanopartiküller vb. üzerinde çalışılan güncel formülasyonlardır. Paliperidonun bir palmitat esteri olan paliperidon palmitat ise etkin madde şeklinde misellere yüklenerek formülasyonlar üretilmektedir ve elde edilen formülasyonlar, sürekli salımlı antipsikotik etkiler gösterebilmektedir. Söz konusu formülasyondan ilacın salımı için çözücülerin kullanımı gerekmektedir. Bu çalışmada, risperidon ve paliperidon palmitat esaslı antipsikotik ilaçlar yüklenmiş ilaç taşıyıcı nano-formülasyonların üretim prosesleri incelenmiştir.
Anahtar Kelimeler: Paliperidon, Risperidon, Antipsikotik, Nano-Formülasyon.
|
